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p21_activated_kinase_1_(pak1)_inhibitor_library
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PAK1抑制剂库
P21-activated kinase 1 (PAK1) inhibitor library
产品编号: OA6200

近期的数据表明,阻断 Pak1的上游激活因子也可能通过间接阻断 Pak 活性产生益处。生长因子诱导的 Pak1激活可以通过 PDGF-R 特异性抑制剂 AG1478或 EGF 受体特异性抑制剂(Iressa)、单克隆抗体225或 HER2阻断剂 trastuzumab(Herceptin)来抑制。Otava 的P21激活激酶1(PAK1)抑制剂库包含606种化合物。

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产品编号:OA6200

在Pak1方面的大量基础研究数据、Pak1在肿瘤中可能被放大或过度表达的可能性以及Pak1调节细胞运动和细胞存活功能的能力,在癌症研究领域引起了相当大的期待,认为针对Pak1的策略可能导致特定靶向药物的设计。对唯一相互作用蛋白的识别以及Pak1晶体结构的可用性提供了开发干扰Pak1功能的新型小分子化合物或肽的理想环境。迄今为止,尚未开发出特异性靶向Pak1活性的药物,尽管目前有几家公司正在尝试生产这种抑制Pak1激酶活性的药物。同样地,尽管siRNA方法可以阻断Pak1表达,但临床应用仍处于早期开发阶段。Pak1磷酸化雌激素受体并诱导cyclin D1的表达能力,这两种活性在乳腺癌中普遍发生异常,这表明Pak1抑制剂可能在管理或至少延缓乳腺癌激素抵抗方面有用。由于Pak1在调节细胞骨架中发挥重要作用,并且许多病原体使用细胞骨架进入细胞并在其中转位,因此Pak抑制剂可能在干扰这些致病性病毒感染中发挥治疗作用。揭示Pak1信号传导的新角色以及针对Pak1的临床潜力的新兴研究将继续推动开发Pak1抑制剂或阻断剂的努力。

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