靶向共价抑制剂具有通过连接被设计为共价结合到靶标中特定位点的反应性官能团来提高小分子抑制剂的效力和/或选择性的能力。共价抑制剂含有特定的官能团，设计用于与靶标中的相应位点反应，通常是氨基酸侧链。侧链可以是目标酶的催化机制的一部分，或者是位于结合口袋附近的非催化侧链。由于共价键明显强于非共价相互作用，共价抑制剂的开发为具有比非共价类似物更高效力的抑制剂提供了潜力。这些共价键通常是不可逆的，因此共价抑制剂比可逆抑制剂提供更长的作用时间，因为靶标将保持被抑制状态，直到蛋白质降解然后再生。

目前为止，大多研究都集中在靶向非催化的半胱氨酸残基，例如半胱氨酸蛋白酶和蛋白激酶中，其中对蛋白质家族特定成员的选择性可能具有挑战性。半胱氨酸在蛋白质中具有相对较低的丰度和较高的亲核性。巯基形式的半胱氨酸已被证明能够与共价弹头形成共价键，具有广泛的反应性，如与迈克尔受体形成共价键。

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