在抗菌药物发现中，随机组合的、多样化的化合物库的筛选产生了极低的命中率。此外，体外筛选通常提供非药和非靶向特异性结构，这在随后的体内实验中往往面临严重的功效问题。为了应对这一重大挑战，获取能够为全新抗菌药提供优秀化学起点的化合物库至关重要。已知抗菌剂的很大一部分来自天然产物，这些化合物显然具有使其成为特别丰富的多样化来源的结构和性质。ASINEX开发了一个独特的抗菌化合物库，该文库基于专有的天然产物类似物骨架，提供了丰富的骨架多样性，结合极性官能团和多个立体中心的存在。利用立体控制转化和有效的偶联反应制备了骨架和最终化合物，产生了抗菌剂固有的特定结构要素:环聚醚、碳水化合物、肽类大环和大内酰胺。同样重要的是，该库占据了已知抗生素的独特物理化学空间，这提高了在靶向和全细胞分析中发现高质量命中的概率。特别强调了革兰氏阴性病原体的细胞渗透挑战，其中只有分子量分布非常窄，亲脂性和极性表面积的化合物才能有效地发挥作用。